Трициклических антидепрессантов: список препаратов, показания и противопоказания к применению, воздействие на организм

Содержание

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) полный список препаратов

На чтение 9 мин. Опубликовано 16.08.2019 Обновлено 07.11.2019

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) были разработаны в 1950-х годах как способ лечения депрессии с помощью химических соединений. Эти препараты известны своей специфической химической структурой, состоящей из трех колец атомов, поэтому их называют трициклическими. Трициклики были разработаны после того, как исследователи начали изучать производные первого типичного антипсихотического препарата Торазин (Аминазин). Эксперименты привели к разработке первого трициклического антидепрессанта – Имипрамин.

Первоначально Имипрамин не предназначался для лечения депрессивных симптомов, но вызывал манию. Это навело исследователей на мысль, что он может иметь некоторые антидепрессивные эффекты. При тестировании было установлено, что Имипрамин дает сильный антидепрессивный ответ среди людей с депрессией. Это привело к производству нового класса антидепрессантных препаратов — Трициклические антидепрессанты (ТЦА).

ТЦА стали широко применяться для лечения депрессии и считались очень эффективными. В те времена, когда были одобрены ТЦА, они рассматривались как вариант лечения первой линии. В наши дни они все еще используются для лечения депрессии, но рассматриваются как препараты второй линии. После СИОЗС и СИОЗСН.

Многие по-прежнему считают их высокоэффективными, но врачи и пациенты предпочитают новые лекарства, поскольку они имеют меньше побочных эффектов и считаются более безопасными. ТЦА обычно назначаются в качестве альтернативы лечения перед применением ингибиторов моноаминовой оксидазы (ИМАО).

Трициклические антидепрессанты список

Ниже приведены несколько списков ТЦА, сгруппированных по принципу их функционирования. Хотя некоторые ТЦА одинаково влияют на серотонин и норадреналин, другие в большей степени влияют на один из них. Кроме того, есть и другие, которые в не влияют ни на один из нейротрансмиттеров. Они перечислены как «атипичные» ТЦА.

Сбалансированные ТЦА: Серотонин и Норадреналин

Ниже приведен список трициклических антидепрессантов, которые воздействуют на серотонин и норадреналин в одинаковой степени.

Амитриптилин (Амизол, Эливел). Это наиболее часто используемый ТЦА. Создан компанией Merck в 1961 году. Помимо воздействия на нейротрансмиттеры, он также влияет на рецепторы Альфа-1 и ацетилхолиновые рецепторы. [R]

Амитриптилоксид (Амиоксид, Амбивалон, Эквилибрин). Амитриптилоксид появился в Европе в 1970-х годах. Он действует подобно Амитриптилину, поскольку является его метаболитом. Однако, он работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов. [R]

Бутриптилин (Эвадин). Бутриптилин появился в Европе в 1974 году. Он очень похож на Амитриптилин, но имеет значительно меньше побочных эффектов и противопоказаний. Он действует как мощный антигистаминный и антихолинергический препарат, а также является умеренным агонистом рецептора Alpha-1 и рецептора 5-HT2. На серотонин он влияет в очень малой степени. [R]

Досулепин (Протиаден). Используется главным образом в Австралии, Новой Зеландии и Южной Африке. Помимо воздействия на серотонин и норадреналин, он также обладает антихолинергическими и антигистаминными свойствами и блокирует рецептор Альфа-1. [R]

Доксепин (Синекван, Спектра). Используется во всем мире для лечения большой депрессии, тревожных расстройств и бессонницы. Он также считается препаратом, который можно использовать для лечения крапивницы и сильного зуда. [R]

Мелитрацен (Адаптол). Используется во всей Европе и Японии для лечения депрессивных и тревожных расстройств. Метод действия аналогичен препаратам Имипрамин и Амитриптилин. Работает быстрее и обладает меньшими побочными эффектами. [R]

Нитроксазепин (Синтамил). Продавался в Индии для лечения депрессии в 1982 году. Как и многие другие ТЦА, он также может быть использован для лечения детских ночных недержаний. Аналогичен препарату Имипрамин, но имеет меньше побочных эффектов (в частности, антихолинергических). [R]

Ноксиптилин (Агедал, Элронон). Сочетает в себе Ноксиптилин и Дибензоксин. Первоначально он был выпущен в 1970-х годах в Европе и считался одним из самых эффективных ТЦА. [R]

Пропизепин (Вагран). Выпущен во Франции в 1970-х годах. Документов по фармакологии этого препарата выпущено не так много. [R]

Трициклические антидепрессанты, воздействующие на серотонин

Ниже приведен список ТЦА, которые увеличивают серотонин в значительной степени по сравнению с норадреналином.

Кломипрамин (Анафранил, Клофранил). Разработан в 1960-х годах и является производным от первого ТЦА Имипрамин. Он препятствует обратному захвату серотонина в 200 раз больше, чем норадреналина. В дополнение к этому, он также действует как антагонист на рецепторе h2-гистамина, адренергическом рецепторе Альфа-1 и различных рецепторах ацетилхолина. [R]

Диметакрин (Истонил). Используется для лечения большой депрессии во всей Европе. Ранее он использовался в Японии. Обладает меньшей эффективностью в сравнении с Имипрамином. Редко применяется в связи с воздействием на печень. [R]

Имипрамин (Депринол, Тофранил, Имизин). Это первый обнаруженный ТЦА, который применяется с 1950-х годов. Используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для при ночном недержании из-за его способности уменьшать дельта-волны мозга во время сна. Хотя этот препарат обладает очень сильными свойствами ингибирования обратного захвата серотонина, он оказывает влияние на ряд других нейротрансмиттеров, включая: норадреналин, дофамин (в очень небольшой степени на рецепторы D1 и D2), ацетилхолин (антихолинергический), адреналин (антагонист) и гистамин (антагонист). [R]

Имипраминоксид (Элепсин). Создан в 1960-х годах и используется в Европе. Помимо влиянию на серотонин, он также воздействует на адреналин, гистамин и ацетилхолиновые рецепторы в качестве антагониста. Действует аналогично Имипрамину в связи с тем, что является метаболитом и имеет схожую структуру. Однако, Имипраминоксид работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов. [R]

Пипофезин (Азафен). Одобрен для лечения депрессии в 1960-х годах и используется в России. Этот препарат также обладает антигистаминными свойствами из-за того, что многие испытывают седативное воздействие в качестве побочного эффекта. Кроме того, он обладает антихолинергическим и адренергическим действием. [R]

Трициклические антидепрессанты, воздействующие на норадреналин

Это ТЦА, которые больше влияют на норадреналин, чем на серотонин. Многие из них являются более стимулирующими, что также может усилить тревогу. Они подойдут для людей с более низким уровнем эмоционального возбуждения.

Демексиптилин (Депарон, Тиноран). Применяется во Франции. Действует аналогично более широко документированному препарату Дезипрамин. [R]

Дезипрамин (Норпрамин, Петилил). Используется для лечения большой депрессии, но был признан полезным для лечения нейропатической боли и при некоторых симптомах СДВГ. Дезипрамин связан с повышенным риском развития рака молочной железы у женщин и считается генотоксичным. В его составе содержится активный метаболит препарата Имипрамин. [R]

Дибензепин (Новерил). Доступен только в европейских странах. Действует в первую очередь как ингибитор обратного захвата норадреналина, но также обладает значительными антигистаминными свойствами. Считается, что он похож на Имипрамин, но с меньшим количеством побочных эффектов и аналогичной степенью эффективности. [R]

Лофепрамин (Гаманил). Введен в 1983 году. Является относительно слабым антагонистом рецепторов ацетилхолина. Считается, что он менее успокаивающий и безопаснее, чем другие ТЦА. [R]

Метапрамин (Продастен). Появился во Франции в середине 1980-х годов. Оказывает незначительное влияние в качестве антагониста рецепторов NMDA. Этот препарат также действует как анальгетик, поэтому некоторые врачи могут прописать его для обезболивания. Он не обладает антихолинергическими свойствами, как другие TЦA. [R]

Нортриптилин (Памелор). Это второе поколение TCA, используемое при депрессии, а иногда и при детском ночном недержании. Благодаря своим стимулирующим свойствам иногда используется для лечения хронической усталости, нейропатической боли и СДВГ. [R]

Протриптилин (Вивактил). Используется для лечения депрессии, а также СДВГ. Этот препарат известен своим стимулирующим действием и, как правило, способствует бодрости, поэтому в некоторых случаях используется при нарколепсии. [R]

Атипичные трициклические антидепрессанты

Атипичные ТЦА работают иначе, чем большинство, и обладают уникальными свойствами. В отличие от других ТЦА, которые фокусируются преимущественно на норадреналине, серотонине или их комбинации, эти препараты могут воздействовать на рецепторы 5-HT2, дофамин, рецепторы Сигма-1 или глутаматные рецепторы.

Аминептин (Сурвектор). Разработан в 1960-х годах и одобрен в 1978 году во Франции. В связи с его эйфорическим стимулирующим действием люди начали использовать его для развлечения и злоупотреблять им. В 1999 году, после появления сообщений о повреждении печени, препарат был изъят из продажи. [R]

Иприндол (Прондол, Галатур, Тертран). Используется в Европе с 1967 года. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов 5-HT2 с минимальным воздействием на серотонин и норадреналин. [R]

Опипрамол (Прамолон, Инсидон). Используется в различных европейских странах для лечения тревожных расстройств, а также депрессий в связи с его сильным анксиолитическим и транквилизирующим действием. Опипрамол действует в первую очередь как агонист рецепторов Сигма-1 и в меньшей степени как агонист рецепторов Сигма-2. По сравнению с СИОЗС и СИОЗСН, данный препарат обладает меньшим количеством побочных эффектов. [R]

Квинупрамин (Кинуприл, Адеприм). Используется в Европе. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов ацетилхолина, а также как антагонист гистаминов на рецепторе h2. Влияет на рецептор 5-HT2 как умеренный антагонист. [R]

Тианептин (Коаксил, Стаблон). Разработан в 1960-х годах и используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для лечения синдрома раздраженного кишечника. Тианептин воздействует как на активность глутаматных рецепторов AMPA и NMDA, так и на BDNF (нейротрофический фактор мозга). Исследователи также отметили, что он функционирует как агонист на мю- и на дельта-опиоидном рецепторе. [R]

Тримипрамин (Герфонал, Сурмонтил). Используется для лечения депрессии в качестве антагониста рецепторов 5-HT2 и антагониста рецепторов Н1. Он известен своим очень успокаивающим действием, и в некоторых случаях этот препарат хорошо подходит для лечения бессонницы и тревоги. Он считается уникальным в том, что это единственное лекарство, которое не влияет на стадии сна. [R]

Заключение

Сейчас обсуждается вопрос о том, заслуживают ли трициклические антидепрессанты классификации в качестве лечения депрессии второй линии. Считается, что СИОЗС, СИОЗСН и новые атипичные антидепрессанты являются наиболее безопасными, дают наименьшее количество побочных эффектов и более эффективны, чем ТЦА. Однако многие люди не реагируют на эти классы препаратов, и для них трициклический класс может быть идеальным вариантом.

Существуют некоторые свидетельства того, что трициклики могут лучше лечить людей, которые имеют значительные меланхолические особенности, связанные с депрессией. Класс трициклические антидепрессанты часто тестируется только тогда, когда пациент не испытал никакого улучшения депрессивных симптомов от более новых классов лекарств. Если предположить, что человек может переносить начальные побочные эффекты, ТЦА могут быть очень эффективными в качестве антидепрессантов.

Следует отметить, что эти препараты иногда также используются при состояниях, отличных от депрессии, например: СДВГ, хроническая боль, бессонница и ночной энурез.

что представляет собой это средство, особенности лечения препаратом

Что такое антидепрессанты? Такой термин говорит сам за себя. Обозначает он группу лекарственных препаратов, направленных на борьбу с депрессией. Но область их применения гораздо шире, чем можно понять из их названия. Кроме депрессии, они способны бороться с ощущением страха, тревоги и тоски, нормализуют аппетит и сон, снимают эмоциональное состояние. Некоторые из них используют для борьбы с ночным энурезом и курением. Кроме этого, антидепрессанты применяют как обезболивающее средство при хронических болях. Существует большое количество препаратов, относящиеся к антидепрессантам, перечень которых постоянно увеличивается.

Как действуют антидепрессанты?

Эти препараты оказывают действие на нейромедиаторные системы мозга при помощи различных механизмов. Нейромедиаторы представляют собой особые вещества, которые необходимы для передачи разнообразных «сведений» между нервными клетками. От соотношения и содержания нейромедиаторов зависит не только эмоциональный фон и настроение человека, но и вся нервная деятельность.

Антидепрессанты способствуют нормализации соотношений и количества нейромедиаторов, таким образом устраняя клинические проявления депрессивного состояния. Поэтому они оказывают не замещающее действие, а регулирующее, поэтому вопреки существующему мнению привыкания не вызывают.

Нет еще такого антидепрессанта, который смог бы оказать эффект с первой же таблетки. Для того чтобы был виден результат, требуется довольно много времени, что часто приводит к преждевременному прекращению приема препарата.

Выбор антидепрессанта

Такой препарат является не таким уж и безобидным, так как обладает большим количеством противопоказаний и побочных эффектов

. Кроме того, симптомы депрессивного состояния могут свидетельствовать о развитии более тяжелого заболевания, например, опухоли головного мозга, а в результате бесконтрольного приема антидепрессантов ситуация может только усугубиться. Поэтому назначать эти препараты должен только врач после установки правильного диагноза.

Особенности применения

Такие лекарственные средства обычно требуют постепенного увеличения дозы до той, которая будет эффективной. После этого антидепрессанты необходимо принимать еще некоторое время, а затем начинают также постепенно отменять. Благодаря такой схеме лечения можно избежать появления побочных эффектов, а также рецидива заболевания в случае резкой отмены.

Не существует антидепрессантов, обладающих мгновенным эффектом. Нельзя избавиться от депрессии за 1 – 2 дня. Поэтому препараты назначаются на длительное время, а результат от их приема обычно появляется на второй неделе употребления, а в некоторых случаях и значительно позже. Если спустя месяц от начала лечения не будет каких-либо положительных сдвигов в самочувствии, то лекарство заменяют на другое.

Практически все антидепрессантызапрещены при беременности и во время грудного вскармливания. Они несовместимы с употреблением алкоголя. Кроме этого, их особенностью является ранее проявление активизирующего или седативного действия, чем непосредственно антидепрессивного. Иногда такое качество берут за основу при выборе препарата.

Практически все антидепрессанты вызывают такой неприятный побочный эффект, как сексуальная дисфункция. Проявляется она снижением полового влечения, нарушением эрекции, аноргазмией. Такое осложнение при лечении антидепрессантами возникает не у всех, но в любом случае такое нарушение полностью преходящее.

Таким образом, антидепрессанты должны быть подобраны индивидуально лечащим врачом, который при этом учитывает различные факторы при выборе определенного препарата. Далее следует ознакомиться с наиболее применяемым препаратом – трициклическим антидепрессантом.

Назначение трициклических антидепрессантов

Такое лекарственное средство используют для лечения следующих заболеваний:

панические атаки;
болевые симптомы разной этиологии;
мигрень;
регулярные головные боли;
обсессивно-компульсивное расстройство.

Кроме этого, они эффективны при лечении расстройств сна. Большая популярность этого препарата обусловлена его эффективным воздействием на химические процессы головного мозга. Назначают его строго индивидуально. Особенность применения трициклических антидепрессантов заключается в том, что сначала их назначают в небольших дозах, постепенно увеличивая до необходимой концентрации.

Следует помнить, что депрессию обязательно нужно вылечивать. Недолеченная патология способна через некоторое время появиться снова, потому что улучшение не означает исцеление. Если после лечения у человека случается рецидив, то следующий курс терапии должен быть длиннее предыдущего.

Трициклические антидепрессанты не всем могут подойти. Причина этого кроется в длительности их действия. Некоторые больные, особенно те, кто склонен к суициду, не испытывают облегчения после приема таких препаратов. Кроме этого, при передозировке может наступить летальный исход. Противопоказаны они и при некоторых хронических заболеваниях.

К трициклическим антидепрессантам относят:

Лофепрамин;
Докселин;
Миансерин;
Имипрамин;
Тразодон.

Хотя идеальных лекарственных препаратов не существует, но именно трициклические антидепрессанты чаще других достигают стойкого результата.

Эффективность трициклических антидепрессантов

Как свидетельствует статистика, в 7 случаев из 10 при использовании этого препарата наблюдается значительное улучшение состояния даже после непродолжительного его приема. Влияют они на больных по-разному, что вызвано индивидуальной особенностью организма. Но в психиатрии существует такое правило: чем тяжелее протекает депрессия, тем выше эффективность таких препаратов при условии длительности их приема.

Очень часто случается, что больной, принимая трициклические антидепрессанты в течение недели или двух и не видя результата, прекращает их использовать. Врачи рекомендуют это делать не раньше, чем через 4 – 6 недель после начала лечения. Если депрессивное состояние сопровождается головными болями и нарушением сна, то положительный результат больной почувствует сразу. Нормализация сна и снижение болевого синдрома наступают через неделю после начала приема.

Курс лечения и назначение этого лекарственного средства должны быть строго индивидуальны. Каждый случай депрессии является индивидуальным и требует тонкой диагностики, глубокого анализа и учета особенностей организма, включая возраст, пол, общее состояние больного.

Риски использования трициклических антидепрессантов

Как свидетельствует медицинская статистика, у большинства больных, которые лечатся препаратами трициклической группы, не наблюдаются побочные эффекты или могут возникнуть незначительные отклонения, проходящие очень быстро. Однако стоит отметить следующие побочные действия трициклических антидепрессантов:

запоры;
чрезмерное потоотделение;
сухость во рту;
небольшое нарушение зрения.

Обычно после возникновения таких симптомов пациенты продолжают принимать это лекарственное средство. У некоторых может отмечаться вялость и сонливость. Такие побочные явления сами исчезают после 1 – 2 недель лечения трициклическими препаратами. При использовании этого лекарственного средства часто возникает расстройство сексуального влечения, нарушение эякуляции, неспособность испытать оргазм.

Привыкание к антидепрессантам

Существует довольно распространенное мнение, что трициклические антидепрессанты могут вызвать привыкание. Это не так. Такие препараты не относят к числу транквилизат

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) — Студопедия

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) используются около 40 лет и до последнего времени являлись золотым стандартом, с которым сравнивали все новые антидепрессанты. Однако ТЦА оказывают различное действие на самые разные нейротрансмиттеры и, следовательно, имеют много побочных эффектов. Это седация, повышение массы тела, сухость во рту, путаница мыслей, сердечные аритмии, снижение артериального давления, задержка мочеиспускания. Побочные эффекты ТЦА затрудняют их использование врачами общей практики. Эти эффекты могут также привести к неадекватному лечению депрессивных больных. ТЦА недороги, и их применяют пациенты с невысоким социально – экономическим статусом. Однако ряд последних исследований показывает, что общая стоимость лечения может быть ниже при использовании более дорогих препаратов с меньшими побочными эффектами. В группу ТЦА входят следующие препараты: амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, имипрамин, мапротилин, нортриптилин, протриптилин, тримипрамин. К препаратам нового поколения – «двойным ингибиторам» обратного захвата и серотонина и норадреналина, относится венлафаксин.

Классическим ТЦА является амитриптилин (Amitriptyline).

Син. : Амизол, Дамилена малеинат, Триптизол, Эливел. В спектре психотропной активности амитриптилина сочетаются тимоаналептический и седативный эффекты. Препарат применяют для лечения тревожных депрессий. Препарат не используется для лечения депрессии, сопровождающейся выраженной заторможенностью. Противопоказания: лечение ингибиторами МАО и период в течение 2 нед. после их отмены; недавно перенесенный инфаркт миокарда; глаукома; атония мочевого пузыря; гипертрофия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника; пилоростеноз; хроническая сердечная недостаточность; тяжелая артериальная гипертония; язвенная болезнь желудка и 12 п. к.; беременность и грудное вскармливание; детский возраст до 7 лет. Побочные действия: сонливость, дезориентация, усиление психотических симптомов, экстрапирамидные расстройства (редко), сухость во рту, запоры, желтуха, задержка мочи, расстройства аккомодации, тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, снижение потенции, изменение либидо, гинекомастия, галакторея, аллергические реакции. Меры предосторожности: препарат не следует назначать с ИМАО, после применения последних амитриптилин назначается только через 1–2 нед. Пожилым пациентам препарат назначают в меньших дозах. С осторожностью применяют при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности. Лечение проводят под контролем ЭКГ. Дозы и применение. Внутрь: разовая доза 12,5–75 мг; средняя суточная доза 150–250 мг. При тяжелых депрессиях применяется в/м или в/в по 20–40 мг 3–4 раза в сутки. В общемедицинской практике амитриптилин в настоящее время применяется редко в дозе 25–100 мг/сут. Выпускается в таблетках по 0,025 г., 0,01 г. и в капсулах по 50 мг.

Имипрамин (Imipramine) Син. мелипрамин, тофранил – ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, серотонина). Главной особенностью психотропного действия имипрамина является сочетание тимоаналептического эффекта со стимулирующим. Препарат выравнивает патологически пониженное настроение, уменьшает чувство тоски, безнадежности, подавленности. Стимулирующие свойства имипрамина выражаются в уменьшении заторможенности, появлении бодрости и активности. Препарат эффективен также при хроническом болевом синдроме и ночном недержании мочи (начиная с 5–го года жизни). Из побочных явлений при терапии имипрамином могут наблюдаться: сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, потливость, головокружение, головная боль, тремор, тахикардия, задержка мочеиспускания, галакторея, гинекомастия, снижение либидо, эректильная дисфункция, аллергические реакции, фотосенсибилизация. Реже наблюдаются жажда, зуд. Противопоказания к применению общие для всех ТЦА. Противопоказан при шизофрении, эпилепсии, аденоме предстательной железы, глаукоме. Не совместим с алкоголем, ИМАО. Снижает эффективность фенитоина и бета – адреноблокаторов. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность. Дозы и применение. При приеме внутрь начальная доза 25–50 мг/сут, средняя суточная доза 150–250 мг/сут. В общемедицинской практике следует начинать прием в дозе с 10 мг/сут. Доза при ночном недержании мочи у детей 3–6 лет 5 мг; 7–12 лет 25 мг на ночь. В/м 75 мг в 3 приема; по достижению эффекта переходят на прием препарата внутрь. У пожилых пациентов оптимальная доза 30–50 мг. При этом необходим контроль артериального давления, ЭКГ, функции печени, почек и картины крови. Выпускается в драже по 25 мг и в ампулах по 2,0 мл 1,25 % раствора.

Кломипрамин (Clomipramine) Син.: Анафранил, Клофранил, Кломинал. Оказывает действие на депрессивный синдром в целом, включая психомоторную заторможенность, подавленное настроение и чувство тревоги. Кломипрамин оказывает также специфическое действие при обсессивно – компульсивном и хроническом болевом синдромах. Показан при дистимических состояниях в рамках психопатических нарушений у детей и подростков, при навязчивых состояниях, при ночном недержании мочи. Противопоказания: гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, лечение ИМАО, беременность, к

Антидепрессанты — Википедия

Антидепрессанты — психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для терапии депрессии, оказывающие влияние на уровень нейромедиаторов, в частности серотонина, норадреналина и дофамина. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу, беспокойство, раздражительность и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.

Это так называемое тимолептическое действие (лат. thymoleptica, от др.-греч. θυμός «душа, настроение» + ληπτικός «вбирающий, втягивающий») — термин в 1958 году предложили П. Кильхольц (Paul Kielholz) и Р. Баттегаи (нем.)русск..

Многие антидепрессанты не вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией^[1].

Существуют исследования, в которых подвергается сомнению эффективность антидепрессантов при депрессии либо же приводятся данные, что разница между действием антидепрессантов и плацебо очень скромна, а также исследования, по данным которых разница между антидепрессантами и плацебо достигает клинического значения лишь при очень тяжёлой депрессии.

Схема действия

Пространственная модель человеческой моноаминоксидазы А

Основное действие антидепрессантов заключается в том, что они блокируют распад моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и др.) под действием моноаминоксидаз (МАО) или блокируют обратный нейрональный захват моноаминов. В соответствии с современными представлениями^[2], одним из ведущих механизмов развития депрессии является недостаток моноаминов в синаптической щели — в особенности серотонина и дофамина. При помощи антидепрессантов повышается концентрация этих медиаторов в синаптической щели, из-за этого их эффекты усиливаются.

Необходимо отметить наличие так называемого «антидепрессивного порога», который индивидуален для каждого больного. Ниже этого порога антидепрессивное действие отсутствует и проявляются лишь неспецифические эффекты, в частности побочные эффекты, седативные и стимулирующие свойства. Современные данные указывают на то, что для проявления антидепрессивного действия у препаратов, снижающих обратный захват моноамина, нужно снизить захват в 5—10 раз. Для проявления антидепрессивного эффекта препаратов, снижающих активность МАО, нужно снизить её примерно в 2 раза^[3].

Некоторые из антидепрессантов могут являться антагонистами NMDA-рецепторов, уменьшая нежелательное при депрессии токсическое влияние глютамата^[4]. Есть данные о взаимодействии таких антидепрессантов, как пароксетин, венлафаксин и миртазапин, с опиоидными рецепторами, о чём говорит наличие у них антиноцицептивного эффекта и существенное его сдерживание при использовании в экспериментах налоксона — антагониста опиоидных рецепторов^[5]^[6]. Некоторые исследования свидетельствуют о том, что некоторые антидепрессанты снижают концентрацию вещества Р в центральной нервной системе^[7]. Но на сегодняшний день важнейшим механизмом развития депрессии, на который влияют все антидепрессанты, считают недостаточную активность моноаминов^[8]^[9].

История

Длительное время в качестве основного лечения, а затем для вспомогательной терапии использовался экстракт зверобоя

Выделение антидепрессивных средств (антидепрессантов) в самостоятельную фармакологическую группу произошло в 1950-х годах с открытием синтетических препаратов ипрониазида и имипрамина, обладающих тимоаналептическим действием. До этого времени в качестве антидепрессантов использовались различные природные опиаты и синтетические амфетамины, которые исчезли из употребления в связи с большим количеством побочных эффектов^[10], бромиды, барбитураты, а также алкалоиды, выделяемые из растений раувольфия, и зверобой, в настоящее время относимые к другим фармакотерапевтическим группам.

Амфетамины применяли у пациентов с выраженной психомоторной заторможенностью, опиаты, бромиды и барбитураты — при ажитированных психических состояниях. Эффективность такой терапии была очень сомнительной^[11].

Алкалоиды

Растения, содержащие алкалоиды, с древнейших времён использовались человеком в лечебных целях. В 1950-е годы психофармакологи приступили к активному изучению индольного алкалоида резерпина, выделенного из растения раувольфия, проявившего нейролептическую активность. Некоторое время резерпин применяли для лечения психических заболеваний, однако в последующем внимание психофармакологов было обращено на другое производное индола — β-карболин. За период 1952—1962 годов карболинам в мировой литературе было посвящено более 300 публикаций^[12].

В 1921 году У. Г. Перкин с сотрудниками при попытке синтеза производных β-карболина из индол-2-карбоновой кислоты неожиданно получил первое производное пиразиноиндола, однако сведений о биологической активности указанного вещества в то время получено не было. В 1960-х годах это соединение послужило основой для синтеза во ВНИХФИ оригинального советского антидепрессанта пиразидол^[13].

Препараты зверобоя

Препараты зверобоя со времён античности применялись при лечении депрессий, бессонницы и тревожности (лат. Hypericum perforatum L.; англ. St John’s Wort): экстракты, настойки, отвары и т. п.^[14] Алкалоиды зверобоя и сегодня используются для терапии депрессивных состояний. Впервые препараты зверобоя были лицензированы по показаниям депрессии, бессонницы и тревожности в 1998 году в Германии и Австрии и сразу же завоевали популярность, в 1999 году получив лидерство по объёму лекарственных продаж. Эффективность их при лёгких и умеренных депрессиях сопоставима с эффективностью стандартных антидепрессантов (антидепрессантов группы ТЦА и группы СИОЗС)^[14]^[15]. Лишь при тяжёлых депрессиях зверобой, по-видимому, уступает стандартным антидепрессантам по тимолептической активности^[15] и, возможно, не превосходит плацебо^[16].

Эффективность зверобоя в лечении депрессий доказана многочисленными клиническими испытаниями^[17]^[18]^[19] и несколькими мета-анализами^[19] — в частности, мета-анализом более 20 исследований, в которых принимали участие свыше 1500 человек^[18], и кохрейновским обзором 29 исследований, в которых участвовали 5489 человек^[17]. В Великобритании в 23 рандомизированных двойных слепых исследованиях экстракт зверобоя сравнивался с плацебо и стандартными антидепрессантами в лечении лёгких и умеренных депрессивных расстройств у 1757 амбулаторных пациентов. Результаты исследования показали, что экстракт зверобоя при слабо или умеренно выраженной депрессии более эффективен, чем плацебо, и столь же эффективен, как обычные антидепрессанты^[20].

Препараты зверобоя отличаются большей безопасностью и лучшей переносимостью, чем стандартные антидепрессанты^[14]^[15]; побочные эффекты, приводившие к отмене препарата, в клинических испытаниях при приёме зверобоя встречались реже^[14]^[21]. Тем не менее, при его приёме могут возникать усталость, беспокойство, спутанность сознания, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту, покраснение кожи, зуд, фотосенсибилизация. Как и при применении других антидепрессантов, возможно развитие маниакальных состояний у пациентов, страдающих биполярной депрессией^[22]. При терапии зверобоем следует избегать одновременного применения СИОЗС и ингибиторов МАО^[23]^:77.

Множество различных препаратов зверобоя обычно доступно в аптечной сети без рецепта, и они различаются количеством, концентрацией и соотношением активных и неактивных, полезных и потенциально вредных компонентов^[23]^:77. Конкретные лекарственные формы зверобоя могут значительно отличаться от тех, которые изучались в клинических испытаниях^[21]. Некоторые из препаратов содержат лишь незначительные количества биологически активных компонентов^[16].

Изониазид и имипрамин

Структурная формула изониазида — первого антидепрессанта

В 1951 году в Нью-Йорке (США) были начаты клинические испытания двух новых противотуберкулёзных препаратов — изониазида и ипрониазида. Сначала этим испытаниям были подвергнуты только больные с плохим прогнозом, однако и у них препараты доказали высокую эффективность. Кроме того, исследователи отметили, что больные при лечении этими препаратами испытывали легкое возбуждение, начинали демонстрировать избыток сил, а некоторые даже стали нарушать общественный порядок в больнице^[24]. Препараты показались интересными мировому медицинскому сообществу, их стали активно обсуждать. Заинтересовались и влиянием препаратов на настроение больных. В 1952 году французский психиатр Жан Деле сообщил о положительных результатах лечения депрессии изониазидом^[25]. В том же году вслед за Деле американский психиатр Макс Лурье решил попробовать использовать изониазид для коррекции депрессивного состояния. На следующий год Лурье и его коллега Гарри Зальцер сообщили, что в 60 % случаев препарат оказался эффективным и с успехом корригировал депрессию. М. Лурье и Г. Зальцер впервые предложили назвать этот эффект антидепрессивным, а сами препараты антидепрессантами (1953)^[26]^[27].

Несмотря на то, что изониазид — это первый синтетический антидепрессант, механизм его действия на сегодняшний день неизвестен. Предполагают, что он блокирует фермент диаминоксидазу, а также имеет слабое ингибирующее влияние на моноаминоксидазу А^[28].

За несколько лет до открытия американцев, в 1948 году, в лабораториях швейцарской фирмы «Geigy» был синтезирован родоначальник группы трициклических антидепрессантов — имипрамин. В 1950 году начались его клинические исследования, однако вплоть до 1954 года препарат не использовался в клинической практике, пока впечатляющие результаты, полученные при применении близкого по химическому строению трициклического соединения — антипсихотика хлорпромазина, не привлекли к нему внимания^[29]. С 1954 по 1957 год имипрамином лечили более 500 больных в клинике Р. Куна в Швейцарии. Позднее имипрамин вошёл в широкое применение, были синтезированы его дженерики.

Первые синтетические антидепрессанты были внедрены в медицинскую практику в середине 1950-х годов^[30] и отпускались только по рецепту врача. Тогда считалось, что депрессией страдают лишь 50—100 человек из миллиона человек населения, поэтому фармацевтические фирмы не проявили выраженного интереса к антидепрессантам. Продажи этих препаратов в 1960-х годах были несравнимы по объёму с продажами антипсихотических и бензодиазепиновых препаратов^[31].

Новые поколения

В 1960-х годах появились селективные ингибиторы моноаминоксидазы, а также селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина. В дальнейшем основным направлением в создании новых антидепрессантов являлось уменьшение побочных эффектов, а также усиление основных. Это достигается путём увеличения селективности действия препаратов на «нужные» рецепторы. В 1990-х годах были синтезированы препараты селективного действия, которые имели меньше побочных эффектов.

Советские и российские антидепрессанты

Советская фармацевтика старалась не отставать от достижений зарубежных психофармакологов. После открытия ипрониазида и имипрамина в конце 1950-х годов во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. Серго Орджоникидзе (ВНИХФИ) начались работы по воспроизведению данных препаратов. Ипрониазид был воспроизведён в СССР под торговым названием «Ипразид» (в форме таблеток), а имипрамин под торговым названием «Имизин» (в формах раствора для инъекций и таблеток). Промышленный выпуск имизина был начат в 1964 году.

Незадолго до этого, в 1963 году, Фармакологический комитет СССР рекомендовал к применению в медицинской практике в качестве антидепрессанта препарат «Гемофирин», представляющий собой 0,2 % раствор гематопорфирина, получаемый из эритроцитов крови человека. Являясь биологическим катализатором, гемофирин оказался эффективным при астенических, астено-ипохондрических и астено-депрессивных состояниях различного генеза. Вместе с тем сравнительно небольшой срок годности готового препарата (1 год), а также достаточно быстрое появление синтетических антидепрессантов не позволили ему сыграть заметную роль в лечении депрессий. В 1980-х годах применение гемофирина прекратилось в связи с выявлением случаев заражения препаратов крови вирусом иммунодефицита человека.

Проводимые во ВНИХФИ систематические исследования психотропных веществ и работы по синтезу алкалоидов позволили советским учёным создать оригинальное лекарственное средство индопан, возбуждающее центральную нервную систему и применяемое при лечении депрессивных состояний, которое по своему классу относится к неизбирательным ингибиторам МАО. Индопан был разрешён к применению в медицинской практике и промышленному производству в СССР в 1964 году^[32]. Из-за серьёзных побочных психоделических и галлюциногенных эффектов индопан не получил широкого применения и в настоящее время не производится. С 1970 года в качестве антидепрессанта в СССР использовался нейролептик карбидин.

Азафен и пиразидол

Первым оригинальным советским антидепрессантом трициклической структуры явл

Антидепрессанты — Википедия. Что такое Антидепрессанты

Многие антидепрессанты не вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией^[1].

Схема действия

Пространственная модель человеческой моноаминоксидазы А

История

Алкалоиды

Препараты зверобоя

Изониазид и имипрамин

Структурная формула изониазида — первого антидепрессанта

Новые поколения

Советские и российские антидепрессанты

Азафен и пиразидол

Первым оригинальным советским антидепрессантом трициклической структуры является азафен, которому впоследствии ВОЗ присвоила международное непатентованное название пипофезин. Азафен разработан во ВНИХФИ в лаборатории синтеза противотуберкулёзных соединений под руководством М. Н. Щукиной и изучен в лаборатории фармакологии под руководством М. Д. Машковского. Разрешён к медицинскому применению в СССР с 1970 года^[33]. Препарат нашёл применение при лечении различных депрессий и невротических расстройств, эффективен прежде всего при депрессиях лёгкой и средней тяжести^[34]. Азафен обычно хорошо переносится, что позволило применять его в амбулаторной практике, а также в качестве «долечивающего» средства после лечения другими антидепрессантами. Редко — преимущественно в начале терапии или при высоких дозах — присутствуют такие чаще всего слабо выраженные побочные эффекты, как слабость, усталость, сонливость, нарушение концентрации внимания, тахикардия, головная боль, сухость во рту, тремор, головокружение, снижение полового влечения^[34]^[35]. Обладает седативным действием; характерные для других трицикликов холинолитические и кардиотоксические побочные эффекты отсутствуют^[36]. В 1996 году производство препарата в России было прекращено в связи с отсутствием сырья для его изготовления^[37]. С 2005 года производство азафена в России возобновлено^[36].

Другим оригинальным антидепрессантом является разработанный во ВНИХФИ М. Д. Машковским и Н. И. Андреевой^[38] препарат пиразидол, впоследствии получивший международное непатентованное название пирлиндол. Препарат разрешён к медицинскому применению в СССР с 1975 года^[39]. Пиразидол является тетрациклическим соединением, производным индола, избирательно ингибирующим МАО-А^[40]. К особенностям действия препарата относят сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующее действие у больных с апатическими депрессиями и седативное действие у больных с ажитированным состоянием). Кроме того, утверждается, что пиразидол оказывает ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции. Побочные эффекты (сухость во рту, тахикардия, потливость, головокружение и т. п.), как правило, выражены слабо^[41]. Пиразидол выпускается в России и по сей день.

Пиразидол имеет слабую доказательную базу (существуют лишь единичные небольшие РКИ) и практически неизвестен в западных странах. Слабость доказательной базы и ненадёжность терапевтического эффекта, а также неоправданно большая стоимость высоких доз этого препарата (невыгодное соотношение стоимости и эффективности) ограничивают его использование в клинической практике^[42]. Азафен тоже имеет низкий уровень доказательности: существуют лишь данные неконтролируемых (открытых) исследований^[43].

Классификация

Наиболее удобна для практического применения следующая классификация^[44] антидепрессантов:

Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов
- Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (имипрамин, амитриптилин)
- Избирательного действия
  - Блокирующие нейрональный захват серотонина (флуоксетин)
  - Блокирующие нейрональный захват норадреналина (мапротилин)
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Агонисты рецепторов моноаминов
- Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты
- Специфические серотонинергические антидепрессанты

Существуют и другие классификации антидепрессантов. Например, в зависимости от клинического эффекта выделяют^[45]^[43]^[46]^[47]^[48]:

Антидепрессанты-седатики: тримипрамин, доксепин, амоксапин, амитриптилин, азафен, миансерин, тразодон, флувоксамин, буспирон.
Антидепрессанты сбалансированного действия: мапротилин, тианептин, сертралин, пиразидол, кломипрамин, венлафаксин, досулепин, триптофан.
Антидепрессанты-стимуляторы: имипрамин, дезипрамин, нортриптилин, флуоксетин, моклобемид и другие ИМАО (за исключением пиразидола), гептрал, ребоксетин, бупропион.

В отличие от собственно антидепрессивного (тимолептического) эффекта, седативный или психостимулирующий может развиваться в первые же дни терапии. Назначение антидепрессантов-седатиков целесообразно в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и ажитации, стимулирующего — при заторможенности и апатии; препараты сбалансированного действия могут применяться в обоих случаях^[43]. Несоблюдение данного принципа может снизить эффективность антидепрессивной терапии и даже привести к утяжелению состояния.

Так, применение стимулирующих антидепрессантов при тревожных депрессиях или при сложных тревожно-бредовых синдромах может усилить тревогу, страх, психомоторную ажитацию, нарушения сна, вызвать обострение психотической симптоматики; при наличии у пациента суицидальных мыслей стимулирующие антидепрессанты могут способствовать реализации суицидальных тенденций^[49]. При простых депрессивных синдромах активирующее влияние антидепрессантов-стимуляторов способствует уменьшению заторможенности, что тоже может привести к аутоагрессивным действиям^[50].

Антидепрессанты сбалансированного действия обладают, как правило, дозозависимым сбалансированным эффектом: стимулирующее действие этих препаратов чаще всего проявляется при их применении в малых и в высоких дозах, а седативное — при применении в средних суточных дозах. Исключение составляют те из антидепрессантов сбалансированного типа, для которых характерен недозозависимый сбалансированный эффект с преобладанием седативного или стимулирующего действия (например, милнаципран и пиразидол)^[47].

Стоит отметить, что не все антидепрессанты можно чётко отнести к той или иной группе в зависимости от наличия у них стимулирующего, седативного или сбалансированного эффекта. Циталопрам некоторые авторы относят к антидепрессантам сбалансированного действия, отмечая наличие у него противотревожного эффекта^[43], другие — к антидепрессантам-стимуляторам^[45]^[30]. Милнаципран порой относят к сбалансированным антидепрессантам^[45]^[30], другие авторы отмечают преобладание в его действии психостимулирующего эффекта^[43]^[51]. Миртазапин называют препаратом сбалансированного действия^[47] или седативным препаратом^[30], пароксетин — антидепрессантом-стимулятором^[47], сбалансированным^[52] или седативным препаратом^[30].

Некоторые препараты оказывают, помимо антидепрессивного, выраженный антиноцицептивный (противоболевой) эффект; выделяют и антидепрессанты с выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием.

Классы антидепрессантов

Ингибиторы моноаминоксидазы

Неизбирательные ингибиторы

Неизбирательные и необратимые ингибиторы моноаминоксидазы относятся к антидепрессантам первого поколения. Эти препараты необратимо блокируют оба типа моноаминоксидазы: МАО-А (фермент, вызывающий дезаминирование серотонина, норадреналина, частично дофамина) и МАО-Б (дезаминирование β-фенилэтиламина, дофамина и тирамина, поступающего в организм с пищей)^[46]. К ним относятся производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК), или так называемые «гидразиновые» ИМАО — ипрониазид (ипразид), изокарбоксазид, ниаламид, а также производные амфетамина — транилципромин, паргилин.

Побочные эффекты

Большинство препаратов из этой группы не сочетается с рядом других лекарственных средств из-за инактивирования ряда ферментов печени^[53] (например, с большинством препаратов от кашля и простуды^[43], большинством обезболивающих препаратов^[54]^[55], пероральными гипогликемическими средствами, леводопой^[55]) и требует соблюдения специальной диеты для предупреждения тираминового («сырного») синдрома, под которым подразумевают стойкую артериальную гипертензию^[56] с риском инсульта или инфаркта миокарда^[57].

К числу богатых тирамином продуктов, обуславливающих повышенный риск развития «сырного синдрома», относятся все сыры, кроме свежего домашнего сыра (творога)^[58], особенно острые и выдержанные^[59]; молоко, сливки^[60], сметана^[59], кефир^[61]; красное вино, пиво, содержащее дрожжи (неочищенное)^[58]; копчёности, куриная и говяжья печень^[58], мясные бульоны^[61], маринады^[55], жареная домашняя птица^[62]; икра, копчёная рыба, сельдь (сушёная либо солёная), вяленая^[58] и маринованная рыба^[62]; экстракты дрожжей^[58]^[62]; бобы, чечевица, фасоль, соя^[59]; квашеная капуста^[58]; перезрелые фрукты, консервированный инжир^[58], бананы^[22], авокадо, изюм^[59]; пряности^[63]; все виды печенья^[59]. При применении неселективных неизбирательных ИМАО эти продукты из рациона следует исключить^[54]; не следует употреблять их также в течение 14 дней после окончания приёма препаратов данной группы^[64]. В рационе должны быть только свежие продукты — в особенности это касается рыбы, мяса, птицы, потрохов^[43].

Развитие «сырного синдрома» связано с нарушением дезаминирования тирамина, приводящим к повышению артериального давления; кроме того, проявляются токсические эффекты тирамина на паренхиматозные органы (печень, почки). Первым угрожающим симптомом является обычно резкая головная боль^[43].

В настоящее время неизбирательные ингибиторы МАО используются достаточно редко. Это связано с их высокой токсичностью^[65]^[46]. Ингибиторы МАО обладают большим числом побочных эффектов, к ним относят головокружение, головную боль, задержку мочеиспускания, запоры, утомляемость, сухость во рту, нечёткое зрение, кожные сыпи^[66], ортостатическую гипотонию, тахикардию, отёки, увеличение массы тела^[55], гепатотоксическое действие. Кроме того, вследствие выраженного психостимулирующего эффекта эти препараты могут вызывать эйфорию, бессонницу, тремор, гипоманическую ажитацию; вследствие накопления дофамина — бред, галлюцинации и другие психические нарушения^[46]. Приём ингибиторов МАО часто приводит к сексуальным побочным эффектам, таким как снижение либидо, эректильная дисфункция, задержка оргазма или его отсутствие, задержанная эякуляция или её отсутствие^[67].

Как и другие антидепрессанты, ИМАО могут спровоцировать маниакальный эпизод у пациентов, имеющих соответствующую предрасположенность^[55].

Избирательные ингибиторы

Более новые средства этого класса — избирательные ингибиторы МАО-А (моклобемид, пиразидол, инказан, бефол) либо МАО-B (селегилин) — применяются шире, так как дают значительно меньшие побочные эффекты, лучше переносятся и не требуют соблюдения специальной диеты. Риск лекарственных взаимодействий при приёме моклобемида ниже, чем при приёме неизбирательных ИМАО. Тем не менее, п

Трициклические антидепрессанты Википедия

Антидепресса́нты — психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для терапии депрессии, оказывающие влияние на уровень нейромедиаторов, в частности серотонина, норадреналина и дофамина. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу, беспокойство, раздражительность и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.

Многие антидепрессанты не вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией^[1].

Схема действия

Пространственная модель человеческой моноаминоксидазы А

Существует так называемый «антидепрессивный порог», который индивидуален для каждого больного. Ниже этого порога антидепрессивное действие отсутствует и проявляются лишь неспецифические эффекты, в частности побочные эффекты, седативные и стимулирующие свойства. Современные данные указывают на то, что для проявления антидепрессивного действия у препаратов, снижающих обратный захват моноамина, нужно снизить захват в 5—10 раз. Для проявления антидепрессивного эффекта препаратов, снижающих активность МАО, нужно снизить её примерно в 2 раза^[3].

История

Алкалоиды

Препараты зверобоя

Изониазид и имипрамин

Структурная формула изониазида — первого антидепрессанта

Новые поколения

Советские и российские антидепрессанты

Азафен и пиразидол

Классификация

Наиболее удобна для практического применения следующая классификация^[44] антидепрессантов:

Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов
- Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (имипрамин, амитриптилин)
- Избирательного действия
  - Блокирующие нейрональный захват серотонина (флуоксетин)
  - Блокирующие нейрональный захват норадреналина (мапротилин)
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Агонисты рецепторов моноаминов
- Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты
- Специфические серотонинергические антидепрессанты

Антидепрессанты-седатики: тримипрамин, доксепин,

Трициклические антидепрессанты и тетрациклические антидепрессанты

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты воздействуют на химические вещества мозга, облегчая симптомы депрессии. Изучите их возможные побочные эффекты и выясните, может ли один из этих антидепрессантов вам подойти.
Персонал клиники Мэйо

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, также называемые циклическими антидепрессантами, являются одними из первых разработанных антидепрессантов.Они эффективны, но их обычно заменяют антидепрессантами, которые вызывают меньше побочных эффектов. Однако для некоторых людей циклические антидепрессанты могут быть хорошим вариантом. В некоторых случаях они снимают депрессию, когда другие методы лечения не помогают.

Циклические антидепрессанты обозначаются как трициклические или тетрациклические, в зависимости от количества колец в их химической структуре — три (три) или четыре (тетра).

Как действуют циклические антидепрессанты

Циклические антидепрессанты облегчают депрессию, воздействуя на химические посредники (нейротрансмиттеры), используемые для связи между клетками мозга.Как и большинство антидепрессантов, циклические антидепрессанты работают, в конечном итоге влияя на изменения в химии мозга и связи в цепи нервных клеток мозга, которые, как известно, регулируют настроение, чтобы помочь облегчить депрессию.

Циклические антидепрессанты блокируют реабсорбцию (обратный захват) нейротрансмиттеров серотонина (ser-o-TOE-nin) и норэпинефрина (nor-ep-ih-NEF-rin), повышая уровни этих двух нейротрансмиттеров в головном мозге. Циклические антидепрессанты также влияют на другие химические посредники, что может привести к ряду побочных эффектов.

Циклические антидепрессанты, одобренные для лечения депрессии

Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило эти трициклические антидепрессанты для лечения депрессии:

Амитриптилин
Амоксапин
Дезипрамин (Норпрамин)
Доксепин
Имипрамин (тофранил)
Нортриптилин (памелор)
Протриптилин
Тримипрамин

FDA одобрило тетрациклиновый антидепрессант мапротилин для лечения депрессии.

Иногда циклические антидепрессанты используются для лечения состояний, отличных от депрессии, таких как обсессивно-компульсивное расстройство, тревожные расстройства или нервная (невропатическая) боль.

Возможные побочные эффекты и меры предосторожности

Из-за того, что циклические антидепрессанты действуют по-разному, побочные эффекты несколько различаются от лекарства к лекарству. Некоторые побочные эффекты могут исчезнуть со временем, в то время как другие могут побудить вас и вашего врача попробовать другое лекарство. Побочные эффекты также могут зависеть от дозы, при этом более высокие дозы часто вызывают больше побочных эффектов.

Некоторые общие возможные побочные эффекты включают:

Сонливость
Затуманенное зрение
Запор
Сухость во рту
Падение артериального давления при переходе из положения сидя в положение стоя, что может вызвать головокружение
Задержка мочи

Другие возможные побочные эффекты включают:

Похудание
Повышенный аппетит, приводящий к увеличению веса
Чрезмерное потоотделение
Тремор
Сексуальные проблемы, такие как трудности с достижением эрекции, отложенный оргазм или низкое половое влечение

Вообще говоря:

Амитриптилин, доксепин, имипрамин и тримипрамин чаще вызывают сонливость, чем другие трициклические антидепрессанты.Может помочь прием этих лекарств перед сном.
Амитриптилин, доксепин, имипрамин и тримипрамин с большей вероятностью вызывают увеличение веса, чем другие трициклические антидепрессанты.
Нортриптилин и дезипрамин , по-видимому, лучше переносят побочные эффекты, чем другие трициклические антидепрессанты.

Что касается антидепрессантов, вызывающих сонливость, будьте осторожны при выполнении действий, требующих бдительности, таких как вождение автомобиля, пока не узнаете, как лекарство повлияет на вас.

Какой антидепрессант лучше всего подходит для вас, зависит от ряда факторов, таких как ваши симптомы и любые другие состояния здоровья, которые могут у вас быть. Спросите своего врача и фармацевта о наиболее распространенных возможных побочных эффектах вашего конкретного антидепрессанта и прочтите руководство по лекарствам, которое прилагается к рецепту.

Проблемы безопасности

Некоторые трициклические антидепрессанты с большей вероятностью вызывают побочные эффекты, влияющие на безопасность, например:

Дезориентация или спутанность сознания, особенно у пожилых людей при слишком высокой дозировке
Повышенная или нерегулярная частота пульса
Более частые приступы у людей с припадками

Другие вопросы, которые следует обсудить с врачом перед приемом циклического антидепрессанта:

Антидепрессанты и беременность. Поговорите со своим врачом о рисках и преимуществах использования определенных антидепрессантов. Некоторые антидепрессанты могут нанести вред вашему ребенку, если вы принимаете их во время беременности или кормления грудью. Если вы принимаете антидепрессант и собираетесь забеременеть, поговорите со своим врачом или психиатром о возможных рисках. Не прекращайте прием лекарств, не посоветовавшись предварительно с врачом, так как это может быть опасно для вас.
Лекарственные взаимодействия. Принимая антидепрессант, сообщите своему врачу о любых других рецептурных или безрецептурных лекарствах, травах или других добавках, которые вы принимаете. Некоторые антидепрессанты могут вызывать опасные реакции в сочетании с определенными лекарствами или травяными добавками.
Серотониновый синдром. В редких случаях антидепрессант может вызвать накопление в организме высокого уровня серотонина. Серотониновый синдром чаще всего возникает при сочетании двух препаратов, повышающих уровень серотонина.К ним относятся другие антидепрессанты, некоторые лекарства от боли или головной боли, а также травяная добавка зверобоя.
- Признаки и симптомы серотонинового синдрома включают беспокойство, возбуждение, высокую температуру, потливость, спутанность сознания, тремор, беспокойство, отсутствие координации, значительные изменения артериального давления и учащенное сердцебиение.
- Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо из этих признаков или симптомов.
Безопасность и анализы крови. Ваш врач может порекомендовать уровень в крови, чтобы определить наиболее эффективную дозу.Некоторые побочные эффекты и преимущества циклических антидепрессантов зависят от дозы. Передозировка циклических антидепрессантов может быть опасной.
Хронические заболевания. Циклические антидепрессанты могут вызывать проблемы у людей с определенными заболеваниями. Например, если у вас глаукома, увеличенная простата, проблемы с сердцем, диабет, заболевание печени или судороги в анамнезе, поговорите со своим врачом о том, является ли циклический антидепрессант безопасным выбором для вас.

Суицидальный риск и антидепрессанты

Большинство антидепрессантов в целом безопасны, но FDA требует, чтобы все антидепрессанты имели предупреждения в виде черного ящика, самые строгие предупреждения для рецептов.В некоторых случаях у детей, подростков и молодых людей до 25 лет может наблюдаться усиление суицидальных мыслей или поведения при приеме антидепрессантов, особенно в первые несколько недель после начала приема или при изменении дозы.

За каждым, принимающим антидепрессанты, следует внимательно следить на предмет обострения депрессии или необычного поведения. Если у вас или кого-то из ваших знакомых возникают суицидальные мысли при приеме антидепрессанта, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь за неотложной помощью.

Имейте в виду, что антидепрессанты с большей вероятностью снижают риск суицида в долгосрочной перспективе за счет улучшения настроения.

Прекращение лечения циклическими антидепрессантами

Циклические антидепрессанты не вызывают привыкания. Однако резкое прекращение лечения антидепрессантами или пропуск нескольких доз может вызвать симптомы отмены. Симптомы могут различаться в зависимости от того, как действует препарат. Иногда это называют синдромом отмены. Работайте со своим врачом, чтобы постепенно и безопасно снизить дозу.

Симптомы отмены могут включать:

Возбуждение, раздражительность или беспокойство
Тошнота
Потливость
Гриппоподобные симптомы, такие как озноб и мышечные боли
Бессонница
Летаргия
Головная боль

В поисках подходящего антидепрессанта

Люди могут по-разному реагировать на один и тот же антидепрессант.Например, конкретный препарат может работать на вас лучше или хуже, чем на другого человека. Или у вас может быть больше или меньше побочных эффектов от приема определенного антидепрессанта, чем у кого-то другого.

Унаследованные черты могут влиять на то, как на вас влияют антидепрессанты. В некоторых случаях, если это возможно, результаты специальных анализов крови могут помочь понять, как ваше тело может реагировать на определенный антидепрессант. Однако на вашу реакцию на лекарства могут влиять и другие факторы, помимо генетики.

При выборе антидепрессанта ваш врач принимает во внимание ваши симптомы, любые проблемы со здоровьем, другие лекарства, которые вы принимаете, а также то, что помогало вам в прошлом.

Как правило, может пройти несколько недель или больше, прежде чем антидепрессант станет полностью эффективным и начальные побочные эффекты исчезнут. Ваш врач может порекомендовать изменение дозы или другие антидепрессанты, но, проявив терпение, вы и ваш врач сможете найти лекарство, которое подойдет вам.

Октябрь08, 2019 Показать ссылки

Депрессия: могут помочь лекарства, одобренные FDA. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. https://www.fda.gov/consumers/consumer-updates/depression-fda-approved-medications-may-help. Доступ 13 августа 2019 г.
Основы депрессии. Национальный институт психического здоровья. https://www.nimh.nih.gov/health/publications/depression/index.shtml. Проверено 13 августа 2019 г.
Изменения в маркировке продукции. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. https: // www.fda.gov/media/77404/download. Проверено 13 августа 2019 г.
Лекарства для психического здоровья. Национальный институт психического здоровья. https://www.nimh.nih.gov/health/topics/mental-health-medications/index.shtml#part_149856. Проверено 13 августа 2019 г.
Габриэль М. и др. Синдром отмены антидепрессантов. Журнал Канадской медицинской ассоциации. 2017; DOI: 10.1503 / cmaj.160991.
Что такое фармакогеномика? Домашний справочник по генетике. https://ghr.nlm.nih.gov/primer/genomicresearch/pharmacogenomics.Проверено 13 августа 2019 г.
Hirsch M, et al. Трициклические и тетрациклические препараты: фармакология, способ применения и побочные эффекты. https://www.uptodate.com/contents/search. Доступ 19 августа 2019 г.
Трициклические антидепрессанты. Факты и сравнения. Электронные ответы. http://www.wolterskluwercdi.com/facts-comparisons-online/. Доступ 19 августа 2019 г.
Тетрациклические антидепрессанты. Факты и сравнения. Электронные ответы. http://www.wolterskluwercdi.com/facts-comparisons-online/.Доступ 19 августа 2019 г.
Ritter J, et al. Антидепрессанты. В: Фармакология Рэнга и Дейла. 9 изд. Эльзевир; 2020.
Амитриптилин (информация о назначении). Accord Healthcare Inc .; 2018. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1e6d2c80-fbc8-444e-bdd3-6a91fe1b95bd. Доступ 19 августа 2019 г.
Амоксапин (информация о назначении). Actavis Pharma Inc .; 2015. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a16297df-3158-48db-85e5-5cd506885556.Доступ 19 августа 2019 г.
Норпрамин (информация о назначении). ООО «Валидус Фармасьютикалз»; 2018. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=70b562ea-9f21-4e4a-b3ed-0590b2892f6a. По состоянию на 12 сентября 2019 г.
Доксепин (информация о назначении). Amneal Pharmaceuticals NY LLC; 2017. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=20bfb8af-7933-4e5c-a2b5-010659d9125b. Доступ 19 августа 2019 г.
Тофранил (информация о назначении). ООО «СпецГкс»; 2017 г.https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1827a5aa-733a-49d9-89d9-48ea0367b230. По состоянию на 12 сентября 2019 г.
Pamelor (информация о назначении). Mallinckrodt Inc .; 2019. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e17dc299-f52d-414d-ab6e-e809bd6f8acb. Доступ 19 августа 2019 г.
Протриптилин (информация о назначении). West-Ward Pharmaceuticals Corp .; 2016. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=700abc58-9362-4ef5-9d7a-dd3c4d364d0a.Доступ 26 августа 2019 г.
Тримипрамин (информация о назначении). Брекенридж Фармасьютикал, Инк .; 2019. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4f31df66-7dc2-1f04-e054-00144ff88e88. Проверено 20 августа 2019 г.
Мапротилин (информация о назначении). Mylan Pharmaceuticals Inc .; 2014. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c3ca69e6-1ea0-4c2c-abcb-7264b2e79a87. По состоянию на 12 сентября 2019 г.
Krieger CA (экспертное заключение). Клиника Майо.11 сентября 2019 г.

Узнать больше Подробно

Продукты и услуги

Информационный бюллетень: Письмо о здоровье клиники Мэйо — цифровое издание
Книга: Книга здоровья семьи клиники Мэйо, 5-е издание

Трициклические антидепрессанты — меры предосторожности и побочные эффекты

ТЦА — это класс препаратов, которые десятилетиями использовались для лечения депрессии, беспокойства и некоторых видов боли.

Трициклические антидепрессанты, также известные как ТЦА, были впервые одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения депрессии и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР).

Эти препараты действуют за счет увеличения концентрации двух химических веществ, изменяющих настроение — нейромедиаторов норэпинефрина и серотонина — в головном мозге.

Хотя TCA существуют уже несколько десятилетий, ученые до сих пор не совсем уверены, как они вызывают эти изменения.

ТЦА, как полагают, увеличивают уровни нейротрансмиттеров, не позволяя нервным окончаниям, называемым синапсами, втягивать эти химические вещества обратно в свои ткани, что обычно является тем, как организм снижает их концентрацию.

Трициклические антидепрессанты включают:

Хотя сначала трициклические антидепрессанты прописывались для лечения депрессии, сейчас они часто прописываются не по назначению для лечения нервной боли, вызванной диабетом или опоясывающим лишаем, для предотвращения мигрени, для управления настроением при паническом расстройстве и для облегчения боли. и другие ощущения в конечностях, которые были удалены из тела (фантомная боль в конечностях).

Предупреждения и меры предосторожности

FDA требует, чтобы все трициклические антидепрессанты имели на этикетке предупреждение в виде черного ящика, уведомляющее пользователей о том, что эти препараты могут вызвать у некоторых людей суицидальные мысли или совершить самоубийство.

Не принимайте трициклический антидепрессант, если у вас:

У вас аллергия на ТЦА или какие-либо неактивные ингредиенты препарата
Недавно был сердечный приступ

Перед приемом ТЦА спросите своего врача, если вы:

Общие побочные эффекты

Трициклические антидепрессанты могут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе:

Сухость во рту
Затуманенное зрение
Потоотделение
Головокружение или головокружение
Сонливость
Беспокойство
учащенное сердцебиение
Повышенное потоотделение
Задержка мочеиспускания
Запор
Тремор
Повышенный аппетит
Увеличение веса
Низкое половое влечение
Трудности в достижении эрекции и другие сексуальные трудности
Низкое артериальное давление при вставании стоя
Спутанность сознания у пожилых людей

Взаимодействие с наркотиками

TCA взаимодействуют с много разных препаратов, поэтому перед приемом трициклического антидепрессанта узнайте у врача или фармацевта о возможных взаимодействиях.

Не принимайте ТЦА, если вы также принимаете:

Трициклические антидепрессанты: как работают трициклики, побочные эффекты

До того, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как флуоксетин (прозак), трициклические антидепрессанты (трициклические) были первой линией защиты от депрессии. Сегодня трициклические препараты — менее популярный выбор, чем антидепрессанты нового поколения, но они по-прежнему важны для подгруппы людей, которые не реагируют на другие типы антидепрессантов. Трициклические антидепрессанты (ТЦА) также известны как «гетероциклические» или «циклические».«

Общие трициклические антидепрессанты включают:

Вы можете увидеть полный список антидепрессантов здесь.

Как работают трициклические антидепрессанты

Трициклические препараты работают за счет увеличения запасов норадреналина и серотонина в мозге — химических веществ, которые у пациентов с депрессией часто имеют аномально низкий уровень. В отличие от некоторых других антидепрессантов, трициклические препараты не действуют, стимулируя центральную нервную систему или блокируя моноаминоксидазу.

Однако трициклические лекарства влияют на ряд других систем нейротрансмиттеров и множество рецепторов клеток головного мозга, влияя при этом на коммуникацию нервных клеток по всему мозгу.Это увеличивает вероятность побочных эффектов. Однако для некоторых людей трициклики работают лучше, чем любые другие доступные антидепрессанты.

Кому не следует принимать трициклические антидепрессанты?

Первая задача вашего врача — решить, относитесь ли вы к числу людей, которым не следует принимать трициклические антидепрессанты. Очевидно, что ваш врач не пропишет их, если у вас аллергия на этот тип антидепрессантов. Если вы принимали MAOI в течение последних двух недель, вам следует подождать две недели, прежде чем принимать трициклики, поскольку комбинация этих двух может вызвать серьезные побочные эффекты.

Другие люди, которым не следует принимать трициклические препараты, включают:

Если у вас есть проблемы с алкоголем
Люди с шизофренией
Люди с биполярным расстройством

Другие условия, при которых следует избегать приема некоторых трицикликов, включают:

Заболевания костного мозга или клеток крови
Изъятия
Адреналин-продуцирующие опухоли
Тяжелая болезнь сердца
Глаукома

Как использовать трициклики

Если ваш врач рассматривает возможность применения одного из трицикликов для лечения вашей депрессии, вас могут попросить сначала пройти медицинский осмотр, сделать электрокардиограмму (ЭКГ) и обычные анализы крови.Это поможет определить, какой препарат будет для вас наиболее безопасным.

Если вы не принимаете трициклические препараты, это может означать, что ваша доза недостаточно высока. Ваш врач может назначить анализы крови, чтобы выяснить, какое количество трициклического препарата действительно циркулирует в вашей крови. Если после увеличения дозы трициклического препарата вы все еще чувствуете депрессию через четыре или пять недель, ваш врач, вероятно, переключит вас на другой препарат.

Некоторые трициклические антидепрессанты могут потребовать постоянного анализа крови и наблюдения.

Трициклическая передозировка

Передозировка трициклическим антидепрессантом может быть смертельной. Передозировка трициклическими препаратами может вызвать:

Галлюцинации
Сонливость
Расширенные школьники
Лихорадка
Нерегулярное сердцебиение
Сильное головокружение
Сильная жесткость или слабость мышц
Беспокойство или возбуждение
Проблемы с дыханием, дыхательная недостаточность
Рвота
Судороги
Кома

Передозировка TCA может быть очень опасной, если она в 10-15 раз превышает вашу обычную дозу.

Трициклические побочные эффекты

В целом трициклические препараты довольно безопасны и эффективны, они находятся где-то между ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI), которые имеют много побочных эффектов, и SSRI, у которых их мало. Даже если вы столкнетесь с некоторыми неприятными побочными эффектами в начале лечения трициклическими препаратами, скорее всего, они станут менее серьезной проблемой со временем.

Общие побочные эффекты трицикликов могут включать:

Головная боль
Неприятный вкус
Чувствительность к солнечному свету / теплу; повышенное потоотделение
Сухость во рту
Запор, диарея
Тошнота, несварение желудка
Усталость, седативный эффект
Бессонница
Слабость
Беспокойство, нервозность
Увеличение веса

Некоторые менее распространенные трициклические побочные эффекты включают:

Шаткость
Головокружение, обмороки
Рвота
Ненормальные сны
Боль в глазах, сухость глаз, изменение зрения
Снижение полового влечения
Воспаленный язык
Желтуха
Выпадение волос
Боль в суставах, мышцах, боли в спине
Боль в животе
Учащенное сердцебиение, нерегулярное сердцебиение
Лихорадка, озноб
Сыпь
Икота
Заложенность носа
Затрудненное и / или частое мочеиспускание

Здесь вы найдете полезную информацию о побочных эффектах антидепрессантов и о том, как с ними бороться.

Возможные лекарственные взаимодействия с трициклическими антидепрессантами

Многие препараты могут взаимодействовать с трициклическими антидепрессантами. Перед приемом лекарств, отпускаемых по рецепту или без рецепта, следует проконсультироваться с врачом. Некоторые препараты, взаимодействующие с трицикликами, включают:

Спирт
Амфетамины, эфедрин
Анестетики (плюс некоторые стоматологические анестетики)
Лекарства от кровяного давления
Противосудорожные препараты
Антигистаминные препараты
Средства для подавления аппетита
Транквилизаторы (барбитураты, бензодиазепины)
Разжижители крови
Прочие психиатрические препараты
Сердечные препараты
Миорелаксанты
Лекарства для носовых пазух

Трициклики при беременности или кормлении грудью

Считается, что трициклические антидепрессанты потенциально опасны для плода или грудного новорожденного.Если вы беременны и находитесь в серьезной депрессии, вам и вашему врачу придется взвесить риски, связанные с невылеченной депрессией, и возможное повреждение вашего плода.

ссылок на статьи

Трициклические антидепрессанты — Anti-depressants.com

Трициклические антидепрессанты используются с 1960-х годов и считаются золотым стандартом эффективности антидепрессивной терапии. Они не используются так часто, как раньше, потому что были разработаны новые антидепрессанты, которые имеют такой же эффект с меньшим количеством побочных эффектов. Показаний к применению трициклических антидепрессантов по-прежнему много.

Как действуют трициклические антидепрессанты

Точный механизм действия трицикликов неизвестен, но они, вероятно, нормализуют химию мозга, подавляя обратный захват серотонина, дофамина и норэпинефрина.Также они обладают гистаминным и холинергическим действием.

Использование:

Трициклические препараты используются при ряде нейропсихологических состояний, таких как:

Депрессия, особенно если она устойчива к лечению другими лекарствами
Хроническая или невропатическая боль
Постельное смачивание
СДВГ
Головные боли
Беспокойство
Отказ от кокаина
Панические атаки
Обсессивно-компульсивное расстройство
Булимия
IBS
Нарколепсия
Нестабильность настроения после черепно-мозговой травмы или инсульта
Постоянная икота
Цистит интерстициальный
Шизофрения

Побочные эффекты

Большинство людей, принимающих трициклические антидепрессанты, испытывают побочные эффекты.Они часто бывают легкими и временными, но иногда настолько серьезными, что вам необходимо уменьшить дозу или прекратить прием лекарства. Наиболее частые побочные эффекты:

Сухость во рту, сухость в носу
Затуманенное зрение
Тошнота, расстройство желудка, спазмы желудка, диарея или запор
Затрудненное мочеиспускание, особенно при увеличенной простате
Лихорадка
Чувствительность к солнечному свету
Сонливость
Беспокойство
Беспокойство
Затруднение фокусировки, забывчивость
Путаница
Головокружение
Беспокойство
Изменение аппетита или веса
Потение
Снижение полового влечения или способности
Подергивания и тремор
Слабость
Проблемы с артериальным давлением
Сердцебиение

Взаимодействия

Трициклические антидепрессанты взаимодействуют с рядом других лекарств, особенно с теми, которые:

Совместное использование или подавление метаболизма цитохрома P450 в печени

Циметадин
Метилфенидат
Некоторые антипсихотические средства
Блокаторы кальциевых каналов, используемые при артериальном давлении, сердечном ритме, боли в груди

Удлинение интервала QT на ЭКГ (что может вызвать фатальный сердечный ритм)

Лекарства, подобные хинидину
Астемизол (гисманол)
Терфенидин (Селдане)

Серотонинергические

Прочие антидепрессанты
Декстрометорфан
Триптофан
г.Зверобой
Триптаны от мигрени
Экстази
Кокаин
Литий

Серотониновый синдром: Серотониновый синдром — это токсическая реакция, вызванная чрезмерным серотонинергическим действием. Это может произойти при передозировке, но более вероятно, когда вы принимаете антидепрессант и принимаете другое лекарство, влияющее на серотонин. Умеренная отравление серотонином может вызвать у вас плохое самочувствие, потливость, судороги и беспокойство.Позже у вас могут возникнуть тремор и мышечные спазмы или судороги, спутанность сознания, бред, галлюцинации, очень высокая температура, учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление, судороги и кому. Серотониновый синдром может привести к смерти.

Убедитесь, что ваш врач и фармацевт знают обо всех лекарствах, которые вы принимаете, в том числе о препаратах, отпускаемых без рецепта, травах и вещах, которые вы принимаете только изредка.

Меры предосторожности

Трициклические антидепрессанты следует использовать с осторожностью, если у вас есть одно из следующих состояний:

Беременность или кормление грудью — неизвестно, безопасны ли трициклики при беременности или кормлении грудью.Некоторые из них выводятся с молоком.
Трициклики, вызывающие диабет, могут влиять на уровень сахара в крови
Шизофрения — может усугубить психоз
Болезнь сердца
Заболевание печени или почек
Проблемы с щитовидной железой
Увеличенная простата
Глаукома
Астма
Проблемы с желудком

Передозировка

Одна из причин, по которой трициклики больше не используются так часто, заключается в том, что они имеют узкое терапевтическое окно, что облегчает передозировку ими.Есть некоторые свидетельства того, что передозировки трицикликами чаще, чем другими антидепрессантами, и определенно больше смертей. Только наркотики вызывают больше смертельных передозировок, чем трициклические антидепрессанты. Смертельные случаи обычно происходят из-за неврологической или сердечно-сосудистой токсичности.

Вывод

Резкая отмена трициклических антидепрессантов может привести к «синдрому отмены». Симптомы отмены могут быть очень неприятными и включают потливость, тремор, подергивание, мышечные спазмы, судороги, беспокойство, нервозность, спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, кошмары и проблемы со сном.Трициклические препараты необходимо сужать и отменять медленно, чтобы свести к минимуму эти побочные эффекты.

Меры предосторожности при самоубийстве

Существует повышенный риск суицида при депрессии и применении антидепрессантов, особенно в первые несколько недель терапии. За людьми, которые начинают терапию антидепрессантами, следует внимательно следить за необычными мыслями или поведением, тревогой, возбуждением, беспокойством, враждебностью, агрессией, углубляющейся депрессией и мыслями о причинении вреда себе или другим.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут привести к смертельной передозировке, люди с риском суицида должны иметь доступ только к нескольким таблеткам за раз.

Mania

Трициклические препараты могут вызывать и вызывать манию при нелеченой биполярной депрессии. Мания может быть легкой или тяжелой и может привести к паранойе, психозу или быстрому циклу. Людей с новой депрессией следует обследовать на возможность биполярного расстройства до лечения антидепрессантами.